Найти
Торговое название:
Эфокс лонг (Effox long)
Международное название:
Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras)
Фармакологическая группа:
вазодилатирующее средство - нитрат
Описание:
Твердая желатиновая капсула № 3. Крышечка капсулы непрозрачная коричневого цвета, корпус капсулы непрозрачный розового цвета. Капсула содержит пеллеты белого или почти белого цвета, без запаха.
Код АТХ:
C01DA14. Изосорбида мононитрат
1 капсула содержит:
Активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза (сукроза) 16,34 - 23,92 мг (62,5- 91,5 %), крахмал кукурузный 2,22 - 9,80 мг (8,5 - 37,5 %)] 26,14 мг, лактозы моногидрат 13,42 мг, тальк 4,64 мг, этилцеллюллоза 9,20 мг, макрогол 20000 0,26 мг, гипролоза 1,34 мг.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,200 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,200 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,008 мг, желатин 19,592 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,450 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,060 мг, желатин 29,490 мг.
- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс).
- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие.
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 ммрг.сг.).
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата.
- Одновременный прием с риоцигуатом - стимулятором растворимой гуанилатциклазы.
- Кровоизлияние в мозг.
- Тяжелая анемия.
- Наследственная непереносимость лактозы, фруктозы или недостаточность сахаразы- изомальтазы; дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Констриктивный перикардит.
- Тампонада сердца.
- Тяжелая гиповолемия.
- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
При аортальном и/или митральном стенозе.
При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления).
При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы.
При тяжелой почечной недостаточности.
При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Гипотиреоз.
Недостаточное и неполноценное питание.
* Фертильность
Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.
* Беременность
По соображениям безопасности препарат Эфокс лонг может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.
* Период грудного вскармливания
Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемогло- бинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудном молоке не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.
Эфокс лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды).
Принимать по 1 капсуле в сутки или при необходимости 2 капсулы в один прием утром. Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует принимать наименьшую эффективную дозу.
Длительность лечения - по рекомендации врача.
ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ
Пожилые пациенты
Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу..
Дети
Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия.
Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна: выраженное снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: "нитратная" головная боль.
Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы"крови к коже лица. Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
При применении органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Эфокс лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс лонг другими антиангинальными средствами.
Применение препарата Эфокс лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Нельзя прерывать лечение препаратом Эфокс лонг с целью приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5.
Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых пациентов отсутствует.
У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении капсул пролонгированного действия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.
При выраженном снижении артериального давления и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови; в исключительных случаях для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров. Введение адреналина и родственных соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии:
Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно -- 0,1 -- 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.
При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антианги- нального эффекта.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс лонг.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию. Са-проптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида 5-мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин и других).
Фармакодинамика:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации).
Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов ишемической болезнью сердца.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до 17 часов.
Фармакокинетика:
Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция - высокая, биодоступность - 90 - 100%. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 4 -5 часов. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.
Биодоступность
Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) достигается через 5 часов и составляет 488 +/- 129 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 5029 +/- 1272 нгч/мл.
ОСОБЫЕ ПОПУЛЯЦИИ
Пожилые пациенты
Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.
Дети
Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.
Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией, схожи.
Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.